老铁们，大家好，相信还有很多朋友对于四甲基吡嗪用途和苯并吡嗪的相关问题不太懂，没关系，今天就由我来为大家分享分享四甲基吡嗪用途以及苯并吡嗪的问题，文章篇幅可能偏长，希望可以帮助到大家，下面一起来看看吧！

本文目录

一、格列吡嗪的鉴别方法

【鉴别】⑴取该品约50mg，加二氧六环5ml，置水浴中加热溶解，加0.5%2，4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml，煮沸2～3分钟，溶液显亮黄色。

⑵取该品，加磷酸盐缓冲液(pH7.4）制成每1ml中约含25μg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在222nm与275nm的波长处有最大吸收。

⑶该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集808图）一致。

【检查】有关物质取该品，加氯仿－甲醇（1:1）制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿-甲醇(1:1）稀释成每1ml中含0.1mg和0.04mg的溶液，作为对照溶液⑴与⑵；另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺对照品适量，加氯仿－甲醇（1:1）制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照品溶液⑶，照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述四种溶液各25μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二氯甲烷－四氯化碳－醋酸乙酯－无水甲酸(40:40:20:20）为展开剂，展开后，晾干。

置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照品溶液⑶相应的杂质斑点比较，不得更深；如显其他杂质斑点，不得多于3个，其中一个斑点与对照溶液⑴的主斑点比较，不得更深；其他斑点与对照溶液⑵的主斑点比较，不得更深。

干燥失重取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录ⅧL）。

炽灼残渣取该品1.0g，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】取该品约0.4g，精密称定，加二甲基甲酰胺50ml溶解后，加喹哪啶红指示液2滴，用甲醇钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液所显红色消褪，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的甲醇钠滴定液（0.1mol/L）相当于44.55mg的C21H27N5O4S。

二、格列吡嗪的基本资料

中文别名：1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲；格力吡嗪；格列甲嗪；吡磺环己脲；美吡达；捷贝；迪沙片

英文别名：N-[2-[4-[[[(Cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]5-methylpyrazinecarboxamide; 1-cyclohexyl-3-((p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl)ure; exylurea; Glipizibe; glipizide(usp); Glucotrol; GlucotrolXL; k4024; Melizide; N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide; N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-5-methyl-piperazine-2-carboxamide

性状：白色或类白色结晶性粉末。无臭，几乎无味。

溶解性：在丙酮、氯仿或二氧六环中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀的氢氧化钠溶液中易溶。

用法及用量：治疗成年型糖尿病的剂量因人而异，应根据定期测定尿糖和血糖调整剂量。一般1日2.5～30mg，先从小量开始，餐前30分钟服用。1日剂量超过15mg时，应分成2～3次，餐前服用。

不良反应和注意：1.该品无严重不良反应，仅约1.5%病人因不良反应而停药。2.1.0%～3.7%的病人有胃肠道反应，1.4%病人有皮疹。

三、美吡达简介

目录 1拼音 2概述 3格列吡嗪药典标准 3.1品名 3.1.1中文名 3.1.2汉语拼音 3.1.3英文名 3.2结构式 3.3分子式与分子量 3.4来源（名称）、含量（效价） 3.5性状 3.5.1熔点 3.6鉴别 3.7检查 3.7.1有关物质 3.7.2干燥失重 3.7.3炽灼残渣 3.7.4重金属 3.8含量测定 3.8.1色谱条件与系统适用性试验 3.8.2测定法 3.9类别 3.10贮藏 3.11制剂 3.12版本 4格列吡嗪说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3美吡达的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6格列吡嗪的药理作用 4.7格列吡嗪的药代动力学 4.8格列吡嗪的适应证 4.9格列吡嗪的禁忌证 4.10注意事项 4.11格列吡嗪的不良反应 4.12格列吡嗪的用法用量 4.13美吡达与其它药物的相互作用 4.14专家点评 5格列吡嗪中毒 6参考资料附： 1美吡达相关药物这是一个重定向条目，共享了格列吡嗪的内容。为方便阅读，下文中的格列吡嗪已经自动替换为美吡达，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1拼音

měi bǐ dá

美吡达是第2代磺脲类降血糖药，为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；几乎无味。并有降脂和抗凝血作用。口服吸收快而完全，无明显蓄积作用，较少引起低血糖反应。适用于单用饮食控制，未能达到良好控制的非胰岛素依赖型轻、中度糖尿病患者。有发生过敏反应、肝脏损害和味觉改变的报道。

本品为5甲基N[2[4[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺。按干燥品计算，含C21H27N5O4S应为98.0%～102.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；几乎无味。

本品在二甲基甲酰胺中易溶，在丙酮、三氯甲烷、二氧六环或甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中易溶。

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为203～208℃。

（1）取本品约50mg，加二氧六环5ml，置水浴中加热溶解，加0.5% 2,4二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml，煮沸2～3分钟，溶液显亮黄色。

（2）取本品，用甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在226nm与274nm的波长处有最大吸收，两吸收峰的吸光度比值为2.0～2.4。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》808图）一致。

（4）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml使溶解，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取4[2（5甲基吡嗪2甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺（杂质Ⅰ）对照品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主峰相应的杂质峰，其峰面积不得大于对照品溶液主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L磷酸二氢钠溶液（用2.0mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.00±0.05）－甲醇（55：45）为流动相；检测波长为225nm。取美吡达对照品与4[2（5甲基吡嗪2甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺（杂质Ⅰ）对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各0.5mg与2.5μg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，理论板数按美吡达峰计算不低于2000，美吡达峰与杂质Ⅰ峰的分离度应符合要求。

取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加甲醇20ml，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取美吡达对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

《中华人民共和国药典》2010年版

吡磺环己脲；格列匹散得；优糖灵；洛厄尔巴；瑞易宁；依必达；迪沙；格列吡嗪；优哒灵；灭糖尿；Glibenese；Minidiab；Minodiab；Mitoneu；Glucotrol XL

内分泌系统药物>糖尿病及胰岛疾病用药物

美吡达为第2代磺脲类降血糖药，并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强，约为甲苯磺丁脲的1000倍，疗效近似格列苯脲，作用机制是***胰岛的β细胞，促使胰岛素分泌量增加，同时亦***胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外，有人认为美吡达尚有抑制肝糖原的分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用；还可能通过胰腺外的作用改变胰岛素靶组织对胰岛素的反应性，增强胰岛素作用，所以有些患者服用单一剂量就可有效地控制血糖达24h。另有文献报道，美吡达能纠正早期糖尿病的微细血管循环障碍，降低血浆的三酰甘油水平，加快体内胆固醇向HDL的转化，还可以降低血小板的凝聚力和提高对纤维蛋白分解、吸收能力，因而可抵制血小板凝集，减缓毛细血管内血栓形成与内皮损伤，对微血管病变可能有一定的防治作用。利用控释技术，使药物缓慢释放，从而达到持久降血糖作用，药效可维持24h，能降低空腹血糖和餐后血糖。

口服后在胃肠道吸收完全、迅速，30min后即可见血糖明显下降，如与食物同服，吸收可延迟30～40min，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢，其代谢产物无活性，血浆半衰期为2～4h，血浆蛋白结合率为92%～99%。24h内可排泄药量的97％，3天（72h）内可全部排清，故无或极少因蓄积而产生“低血糖症”的不良反应。吸收快、生物利用度高、用量小是美吡达几大特点。

用于胰岛素分泌不足的各型糖尿病，包括单用饮食治疗未能达到良好控制的轻、中度2型糖尿病患者及伴有血糖病变的糖尿病。

1.已有酮血症、酸中毒、糖尿病昏昏迷、肝肾功能不全或合并有严重感染及处于高热状态的患者禁用。

2.孕妇和对美吡达过敏的患者禁用。

1.长期用药可致药效降低，儿童、老年病人、妊娠和哺乳期妇女慎用。

2.服用时需整片吞服，不可嚼碎。应用小剂量效果不佳时，可以加至每天4～6片，但不宜应用过大剂量。

与其他口服磺酰脲类药物相似，但较少且较为轻微，偶有低血糖，尤其是年老体弱活动过度、不规则进食、饮酒或肝肾功能损害者。有胃肠道功能失调（恶心、上腹胀满感、腹泻等）、头痛等，其发生率为1%～2%，还有皮疹和轻微的血常规变化（如谷丙转氨酶短暂升高），一般在减量或停药后即消失。

美吡达的用量应因人而异，最好由医师根据患者的定期尿糖和血糖化验结果而制定。一般成人每天剂量为2.5～20mg，早餐前30min服用。每天剂量超过15mg时，宜分早、午、晚3次餐前服用。每天最大剂量不宜超过30mg。首次使用美吡达的患者应由低剂量初始，即每天剂量2.5～5mg，逐渐增加剂量至得到最满意效果；已服用过其他降糖药而需要改用美吡达的患者除查证原用药物种类、性能、服用周期之外，应停用其他降糖药3天，并应从低剂量初始，一般以美吡达1片（5mg）代替原用药物1片，同时应注意监护和定期检测血糖及尿糖值；正在接受胰岛素治疗的患者如每天使用胰岛素30～40U，可服用美吡达取代，首次可用每天剂量2.5～20mg药物取代50%的胰岛素用量，以后逐渐增加美吡达剂量取代胰岛素，直至疗效满意为止。

美吡达与香豆素类、单胺氧化化酶抑制剂、磺胺类、保泰松、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸盐类药物合用可加强其降血糖作用。与肾上腺素、皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂等合用时可减低其降血糖效果。美吡达与β受体拮抗剂合用时，要非常小心谨慎，有可能增加低血糖的危险，亦有可能增加高血糖的危险。

美吡达大多数应用于2型糖尿病患者未能用饮食疗法控制者，口服后血糖下降，空腹时降低23%，餐后降低28%，长期应用时，约在1～2周后血糖稳定于较低水平，临床疗效报道不一，自80%～97%不等，与患者年龄和病程等因素有关。据国外报道，大于60岁者，有效率为75%，小于60岁者仅62%有效；病程在3年以内者，疗效较好，但治疗长达4～6年者仍有效，仅少数失败。另有报道应用美吡达治疗104例2型糖尿病患者，结果总有效率为85.6%，其中70例为显效具有较好的降糖效果，且不良反应发生率低，在临床上广泛使用，是目前治疗2型糖尿病磺脲类常用药物之一。美吡达的缓释制剂，作用维持24h，每天只需口服1次，患者耐受性好，降糖作用明显，能有效降低空腹和餐后的血糖，是糖尿病患者控制血糖的理想药物。

美吡达（吡磺环己脲、格列吡嗪）为第二代磺脲类口服降糖药。作用基本同D860，口服吸收快而完全，血浆半衰期2～4h，作用维持时间10h，1d内可排出药量的97%，无明显蓄积作用，较少引起低血糖反应。适用于单用饮食控制，未能达到良好控制的非胰岛素依赖型轻、中度糖尿病患者。常用量2.5mg，2～3/d，餐前服用。根据血糖、尿糖调整剂量。有发生过敏反应、肝脏损害和味觉改变的报道。[1]

处理要点同甲苯磺丁脲的相关内容[1]：

1.常规用药时，可发生腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应及肝脏损害。

3.过敏反应：皮肤瘙痒、出现红斑、荨麻疹、剥脱性皮炎、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。

有甲苯磺丁脲应用史，出现上述表现。

1.出现低血糖反应时立即食用糖类。

2.为减轻胃肠道反应可改为饭后服药；从小剂量开始，加用抗酸剂可减轻或防止症状。

3.发生过敏反应立即停药，并予抗过敏治疗。

关于四甲基吡嗪用途的内容到此结束，希望对大家有所帮助。